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      氯唑沙宗膠囊(處方藥版)0.2g/?!?2粒/板×2板/盒
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      氯唑沙宗膠囊(處方藥版)0.2g/?!?2粒/板×2板/盒

      飯后服用。成人每次0.2g-0.4g,每日3次,癥狀嚴重者可酌情加量,兒童遵醫囑。
      零售價
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      市場價
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      產品編號
      漢語拼音:
      lǜ zuō shā zōng jiāo náng
      規  格:
      0.2克/?!?2粒/板×2板/盒
      成  分:

      本品主要成分為氯唑沙宗,輔料為蔗糖硬脂、淀粉。

      功能主治:

      本品適用于各種急性、慢性軟組織(肌肉、韌帶、筋膜)扭傷、挫傷,運動后肌肉酸痛、肌肉勞損所引起的疼痛、由中樞神經病變引起的肌肉痙攣,以及慢性筋膜炎等。

      關鍵詞:
      處方藥
      慢性組織扭傷
      挫傷
      肌肉酸痛
      勞損
      肌肉痙攣
      慢性筋膜炎
      硬膠囊
      數量
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      庫存:
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      產品描述
      漢語拼音:
      lǜ zuō shā zōng jiāo náng
      規  格:
      0.2克/?!?2粒/板×2板/盒
      成  分:

      本品主要成分為氯唑沙宗,輔料為蔗糖硬脂、淀粉。

      功能主治:

      本品適用于各種急性、慢性軟組織(肌肉、韌帶、筋膜)扭傷、挫傷,運動后肌肉酸痛、肌肉勞損所引起的疼痛、由中樞神經病變引起的肌肉痙攣,以及慢性筋膜炎等。

      全球獨家劑型 OTC雙跨產品 國家發明專利產品

      一、產品介紹
             氯唑沙宗膠囊(Chlorzoxazoni Capsules)化學名:4-氯-2-(3氫)苯并唑酮。是氯苯心唑胺的衍生物,保留了氯苯噁唑胺治療骨骼肌痙攣與消除痙攣所致疼痛的作用,而明顯地減少了其對肝、腎的一性及其不良反應。作為一種中樞松弛劑,臨床常用于治療腰背痛、神經痛、風濕性關節炎、急慢性軟組織挫傷,扭傷以及脊椎疾病引起的肌肉痙攣、肌纖維炎、強直、腰肌勞損等病癥。治療總有效率達98.5%,療效優于布洛芬,是麥芬生的4倍,在美國、日本已經批量生產。并于1985年收載于美國藥典21版,1981年收載于日本藥局第10版。是美國近年來100種常用藥物之一,在我國被不同省份列入<<城鎮職工醫療保險用藥>>和<<基本藥物目錄>>范疇。并收載于<<國家非處方藥品目錄>>(甲類);在第11屆亞運會組委會指定該藥為亞運會專用藥品。氯唑沙宗膠囊由我公司和同濟醫科大學藥學院聯合研制成功,由國家食品與品監督管理局批準生產,批準文號為國藥準字H10940024.


      二、藥理作用
              氯唑沙宗膠囊為新型強效中樞性骨骼肌肉松弛劑,主要作用于中樞神經系統,在脊椎和大腦下皮層區抑制多突反射弧。通過阻斷多突觸通道,即阻斷連接知覺神經和運動神經的中間神經元,使反射的興為性低下而發揮肌肉松弛作用。能解除骨髓肌肉痙攣并具有鎮痛作用,增加受累肌肉的靈活性。與同發肝腎的毒性及其它不良反應相對較少。


      三、藥物效應研究
      1、麻痹效應 小鼠經ig與ip二種途徑給予本品后,導致實驗動物翻正反射消失的半數有效量(EDs)分別為351mg/kg和86mg/kg。大鼠經ig與ip二種途徑給予本品后,導致實驗動物翻正反射消失的(EDs)分別為520mg/kg和46mg/kg。狗經靜脈給予氯唑沙宗,導致全部實驗動物失去站立能力,翻正反射消失的全數有效量(ED200)和美芬辛(meph-enesin)等4個同類藥比較,本品的麻痹效性比較強。
      2、選擇性地抑制多突觸反射效應 電刺激貓的脊神經(腰),1次/s,誘發單突觸和多突觸反射釋放。不同劑量的氯唑沙宗靜脈注射后,結果總是抑制多突觸反射的釋放。并觀察到事先注射的硝酸士的寧,已經增強的多突觸反射亦減小。其抑制效應與同類藥物比較,本品作用強。但對屈肌反射抑制的持續時間沒有顯著差異。
      3、抗士的寧療效 本品對抗小鼠使用大劑量士的寧引起驚厥和死亡的EDs。與同類藥物相比,抗厥效應最強,抗死亡效應居第二位。


      四、藥物動力學研究
             據報道,狗經ig給予本品100mg/kg,3h后處死,檢查該藥在組織中的分布。肝、肌肉、腦和腎組織中的分布為血藥濃度的1/2或略少,脂肪組織中的分布為血藥濃度的2倍。另報道,23例健康男性志愿受試者口服本品750mg和醋氨酚900mg懸浮液,其血樣品測量獲得本品在人體內血藥峰濃度為36.3+2.3ug/ml,Tmax38±3.3min, AUC(0-10h)4084±284(ug.min)/ml/min。受試人口服本品后24h尿樣品測定,原形排出量<1%,其在體內的主要代謝方式是苯環被羥化,生成6-羥基氯唑沙宗而喪失肌松活性,該代謝產物在尿中與葡糖醛酸結合排出體外,未發現游離6-羥基氯唑沙宗從尿中排出。其血藥.尿藥排泄數據符合藥物動力學的口服一室模型。
             實驗表明:本品口服經消化道迅速吸收,口服本品0.4g(2粒),1h產生作用,約1.5-2h血藥濃度達到峰值,血藥濃度峰值為10-20mg/L,血漿半衰期為1.12±0.48h,6h后血藥濃度明顯降低。本品廣泛分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪組織中,脂肪中的濃度為血漿濃度的2倍。本品在肝臟幾乎全部分解代謝。其代謝產物經腎臟排泄,在尿中與葡萄糖醛酸結合排出體外。


      五、毒性研究
             據報道,小鼠使用氯唑沙宗懸浮液進行毒性研究,其半數致死量(LD50):3651mg/kg(3200
      4060mg/kg)。另據報道,小鼠用NaOH配制的氯唑沙宗溶液進行毒性研究,其LD
      50:210mg/kg
      (128-233mg/kg)。參照以上文獻,選用昆明種小鼠,體重18-22g,雌雄各半,通過ig和ip兩種途
      徑給藥,分別進行其急性毒性(LD)的研究,用綜合計算法(改進寇氏法)統計。小鼠口服LD
      50=3837.07mg/kg,95%可信限=3837.07±687.22mg/kg,可信限率=17.9%(5-20%)。小鼠 ipLD50=204.64mg/kg,95%可信限=204.64±27.62mg/kg,可信限率=13.5%(5-20%)。2種途徑分別進行急性毒性研究的結果,毒性不明顯,本品服用較為安全,與國外文獻結果一致。

      六 臨床評價
            國外臨床研究報道156例脊髓疾病引起的肌痙攣和82例其它骨骼肌疾病患者共計238例,各自服用本品400mg/次,tid,其療效為:顯效90例(37.8%),有效108例(45.5%),無效40例(16.80%),總有效率達到83.20%。國內,由山東醫科大學附屬醫院、山東省立醫院、濟南市第五人民醫院共同進行臨床驗證,選擇197例脊椎疾患及其它病因引起的疼痛、骨骼肌痙攣患者,以3:1的比例分為2組(本品組和對照組),本品組147人,各口服600mg,tid,共10d;對照組50人,各口服苯丙胺脂(強筋松)400mg,tid共10d。治療期間均未服用其他藥物,驗證結果如下表。


      氯唑沙宗膠囊與苯丙胺脂的療效對比
      總有效率=[(總病例數-無效例數)/總例數】x100%
      氯唑沙宗膠囊總有效率為89%,(131/147);
      苯丙胺脂有效率為46%(23/35);
      2組經X²檢驗p<0.01。

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